药代动力学和药效动力学统一模型在抗心律失常药中的应用

<正> 探讨药物的剂量一药理效应的关系,一直是临床药理学研究的主要目的。长期以来,临床药理学研究的内容大都用药代动力学来描述体内药物浓度的经时过程。一般,药物的浓度与药理效应和毒性反应密切相关。已有大量的研究事实:在给药间隔时间内,产生最大药理效应(Emax)时,药效的经时过程不依赖于可测得的药物浓度,但在Emax的20～80%之间,药物浓度与药理效应呈线性关系;有些药物的药理效应,是活性代谢产物或药物的药理效应累加引起的。这些结果均说明:给药方案的设计不能只根据药代动力学的数据,必须将药代动力学（PK）和药效动力学（PD）统一地结合起来。