安坦对精神病人口服氯丙嗪药代动力学的影响

本文报道安坦对氯丙嗪稳态血药浓度的影响。8例肝、肾功能正常的住院急性精神病人每例病人在口服安坦2mg,tid前后口服氯丙嗪75—100mg,连续收集血标本至24h。样品处理后用高效液相色谱法测定药物含量。并计算药代动力学参数。服安坦后,氯丙嗪口服清除率明显增加(0.26±0.14 l/h增加到0.47±0.21 l/h);V/F(c)由1.03±0.581增加到2.15±1.34 l;达峰时间由2.1±0.4h延迟到2.5±0.5h;血浆氯丙嗪峰浓度由44±24降低到22±13ng/ml;AUC由393±183下降到173±97(ng/ml)×h。均有显著性差异。结果表明安坦抑制氯丙嗪吸收,加快肝脏代谢,使血浆氯两嗪峰浓度降低,t1/2β明显减小。这些变化在不同的病人个体有极大的变异。我们认为:临床安坦—氯丙嗪合用时,应警惕氯丙嗪血药浓度的下降,随时注意调整剂量特别是对代谢改变相当大的病人,以便达到理想的临床疗效。