白术内酯Ⅰ(B)、4,15-环氧羟基白术内酯(C)、白术内酯Ⅲ(D)28.0、56.0μmol/L能显著抑制大鼠离体回肠的自发运动,使收缩力降低(P<0.001),但对静息张力无明显影响(P>0.05)。B、C、D孵育后,可抑制由Ach、His所致大鼠离体回肠的痉挛作用,使Ach、His量效关系曲线右移,降低回肠的最大反应(P2的反应,具显著性差异。B、C或 D28.0.56.μmol/L与Atr0.19μmol/L共同孵育具有协同作用,可降低回肠对Ach的反应性。B、C、D56.μmol/L可抑制由Neo2.15μmol/L引起的大鼠回肠痉挛;改良酚红糊剂法证明B、C、D 28.0mg/kg可以显著抑制小鼠胃肠推进运动。结果提示B、C、D为白术中抑制胃肠运动的有效成分,其作用机理与胆碱受体及Ca2+”的抑制有关。