葡聚糖-表柔比星偶合物的制备和性质研究

被引：12

作者：

徐风华

蒋雪涛

杨全胜

主皓

机构：

[1] 解放军总医院药材处药理药学研究室!北京,第二军医大学药学院药剂教研室!上海,解放军总医院医务部!北京,总后卫生部药材局!北京

来源：

中国药学杂志 | 2000年 / 07期

关键词：

聚醛基葡聚糖; 羧甲基葡聚糖; 表柔比星; 偶合物; 稳定性; 细胞毒性;

D O I：

暂无

中图分类号：

R944 [剂型];

学科分类号：

100702 [药剂学];

摘要：

目的　研究两种方法制备的葡聚糖表柔比星偶合物的稳定性及体外细胞毒活性。方法　采用高碘酸钠氧化法制备聚醛基葡聚糖表柔比星偶合物 (PAD EPR) ,将葡聚糖羧甲基化后制备腙健连接的羧甲基葡聚糖表柔比星偶合物 (CMD EPR)。结果　PAD EPR的载药量为 1∶4,CMD EPR的载药量为 1∶10 ;二者在中性条件下均比较稳定 ,4℃贮存 70d ,药物偶合率都在90 %以上。偶合物的体外细胞毒性比游离药物有所下降 ,游离药物对正常细胞的毒性高于对肿瘤细胞的毒性 ,CMD EPR对肿瘤细胞的毒性高于对正常细胞的毒性 ,PAD EPR对两种细胞的毒性没有差异。结论　CMD EPR优于PAD EPR

引用

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