环氧酶选择性抑制剂筛选模型的建立

被引:17
作者
胡玉芳
程桂芳
机构
[1] 中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所!北京,中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所!北京
关键词
环氧酶1; 环氧酶2; 环氧酶2选择性抑制剂; 非甾体抗炎药;
D O I
10.16438/j.0513-4870.2000.05.006
中图分类号
R96 [药理学];
学科分类号
100602 ; 100706 ;
摘要
目的 建立COX1和COX2活性检测模型 ,为COX2选择性抑制剂的筛选及抗炎作用机制研究提供可靠方法。方法 COX1抑制剂筛选模型用新生小公牛主动脉内皮细胞为酶源 ,6 keto PGF1α的含量变化评价化合物对COX1的抑制作用。COX2抑制剂筛选模型用激活的小鼠腹腔巨噬细胞 ,PGE2 含量变化评价化合物对COX2的抑制作用。结果 Indomethacin可显著地抑制COX1的活性 ,Meloxicam可显著地抑制COX2的活性 ,其对COX2的选择性抑制作用高于前者。结论 COX1和COX2抑制剂筛选模型可用于COX2选择性抑制剂的筛选和机制研究。
引用
收藏
页码:343 / 346
页数:4
相关论文
共 1 条
[1]   NEW INSIGHTS INTO THE MODE OF ACTION OF ANTIINFLAMMATORY DRUGS [J].
VANE, JR ;
BOTTING, RM .
INFLAMMATION RESEARCH, 1995, 44 (01) :1-10