共 1 条
环氧酶选择性抑制剂筛选模型的建立
被引:17
作者:
胡玉芳
程桂芳
机构:
[1] 中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所!北京,中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所!北京
来源:
关键词:
环氧酶1;
环氧酶2;
环氧酶2选择性抑制剂;
非甾体抗炎药;
D O I:
10.16438/j.0513-4870.2000.05.006
中图分类号:
R96 [药理学];
学科分类号:
100602 ;
100706 ;
摘要:
目的 建立COX1和COX2活性检测模型 ,为COX2选择性抑制剂的筛选及抗炎作用机制研究提供可靠方法。方法 COX1抑制剂筛选模型用新生小公牛主动脉内皮细胞为酶源 ,6 keto PGF1α的含量变化评价化合物对COX1的抑制作用。COX2抑制剂筛选模型用激活的小鼠腹腔巨噬细胞 ,PGE2 含量变化评价化合物对COX2的抑制作用。结果 Indomethacin可显著地抑制COX1的活性 ,Meloxicam可显著地抑制COX2的活性 ,其对COX2的选择性抑制作用高于前者。结论 COX1和COX2抑制剂筛选模型可用于COX2选择性抑制剂的筛选和机制研究。
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页数:4
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