5-氨基水杨酸结肠定位给药时控微丸的制备与体外释放

目的　用水分散体包衣技术制备 5 氨基水杨酸结肠定位微丸给药系统。方法　以低粘度HPMC为内层溶胀材料 ,乙基纤维素水分散体Aquacoat为外层控释包衣材料 ,柠檬酸三乙酯为增塑剂 ,使用流化床包衣设备 ,制备时间控制的微丸 ,用释放度测定法研究微丸在不同 pH介质中的释放度。结果　溶胀层的加入对制备时控微丸是必要的 ,药物是通过外膜破裂释放的 ,溶胀层厚度增加 ,释药时滞有一定程度的缩短 ,外层厚度增加以及增塑剂用量增加 ,可显著延长释药时滞。微丸释药随介质 pH增加而加快 ,在模拟胃肠道pH情况下延迟 5h释药 ,之后 10h内释药完全。结论　通过调整内外层的包衣厚度可制备 5 氨基水杨酸结肠定位给药微丸。