新型钙调神经磷酸酶抑制剂伏环孢素

被引：5

作者：

李朋梅 ^{[1
]}

张明 ^{[2
]}

张相林 ^{[1
]}

机构：

[1] 中日友好医院药学部

[2] 北京韩美药品有限公司

来源：

中国新药杂志 | 2013年 / 22卷 / 24期

关键词：

钙调神经磷酸酶抑制剂; 伏环孢素; 肾移植; 银屑病; 葡萄膜炎;

D O I：

暂无

中图分类号：

R96 [药理学];

学科分类号：

100706 [药理学];

摘要：

钙调神经磷酸酶(CN)是一种参与T细胞激活的酶,其抑制剂如环孢素A(CsA)和他克莫司(TAC)被广泛用作免疫抑制剂,预防器官移植后的排斥反应。然而,目前上市的这类药物通常会产生严重的不良反应,如肾毒性、高血压、高血脂、神经毒性等,限制了其临床应用。伏环孢素(voclosporin,VCS)是CsA的衍生物,由Isotechnika公司研究开发,主要用于治疗器官移植后的排斥反应及自身免疫性疾病,如狼疮性肾炎、银屑病和非感染性葡萄膜炎。它是新一代钙调神经磷酸酶抑制剂(CNi),与环孢素相比具有更强的酶抑制活性、较低的肾毒性,与他克莫司相比具有较低的移植后新发糖尿病发生率(NODAT)。本文对VCS的作用机制、药动药效学研究、临床研究、安全性评价等进行归纳总结。

引用

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