未找到相关数据
中国健康志愿者的奥美拉唑及其代谢物的药代动力学研究
被引：31
作者：
楼雅卿
赵莉
张远
机构：
[1] 北京医科大学药物系药物代谢室
来源：
关键词：
奥美拉唑；5’－羟基奥美拉唑；奥美拉唑砜；高效液相色谱；羟化代谢多态性;
D O I：
暂无
中图分类号：
R969.1 [药物代谢动力学];
学科分类号：
100710 [药物代谢动力学];
摘要：
本研究建立了同时测定人血浆中奥美拉唑（ＯＰＺ）及其代谢物５’－羟基奥美拉唑（５’－ＯＨ－ＯＰＺ）及奥美拉唑砜（ＯＰＺ－ＳＦ）的反相ＨＰＬＣ方法。三个化合物的色谱峰分离良好，其保留时间分别为７，９和１６ｍｉｎ。其平均回收率分别为１０４±４．４，８７．０±４．０和９２．０±１．１％。日内和日间变异系数均小于１０％，最低检测浓度均低于５０ｎｍｏｌ／ｌ。本文又研究了１６名健康志愿者（８名Ｓ－美芬妥英强代谢者和８名Ｓ－美芬妥英弱代谢者）一次口服２０ｍｇ奥美拉唑的药代动力学规律，实验结果发现受试者间血药浓度存在明显个体的差异。根据奥美拉唑血药浓度的差别，将受试者分为强代谢者（ＯＰＺ－ＥＭｓ）和弱代谢者（ＯＰＺ－ＰＭｓ）两组，并分别估算其药代动力学参数。结果表明，奥美拉唑的药代动力学特征均符合一室开放模型，其主要药代动力学参数如下：在强代谢者和弱代谢者中，奥美拉唑的ＡＵＣ分别为３７±３．９μｍｏｌ·ｈ（－１）和１３．０±６．０μｍｏｌ·ｈ（－１）；Ｋｅ分别为０．８９±０．３４和０．２５±０．１０ｈ（－１）；消除ｔ（１／２）分别为０．８５±０．２２和３．３０±１．７８ｈ，两组间均具有显著的差异（Ｐ＜０．０５）。另外发现，弱
引用
收藏
页数：9
相关论文