国产盐酸地尔硫缓释胶囊的药代动力学的研究

被引：12

作者：

顾健

于芝颖

李玉珍

郑红毅

吴彦

蒋宝琦

机构：

[1] 北京大学人民医院药剂科,北京大学人民医院药剂科,北京大学人民医院药剂科,四川省建筑医院药剂科,北京大学人民医院心内科,北京大学人民医院心内科北京,北京,北京,成都,北京,北京

来源：

中国临床药理学杂志 | 2002年 / 02期

关键词：

盐酸地尔硫卓缓释胶囊; N-去甲基地尔硫(艹卓); 去乙酰基地尔硫(艹卓); 药代动力学; 反相高效液相色谱法;

D O I：

10.13699/j.cnki.1001-6821.2002.02.012

中图分类号：

R969.1 [药物代谢动力学];

学科分类号：

100710 [药物代谢动力学];

摘要：

目的:评价地尔硫（艹卓）释胶囊在中国人体内的药代动力学特性。方法:对12名健康志愿者进行了国产盐酸地尔硫（艹卓）缓释胶囊单剂量和多剂量的体内药代动力学的研究,地尔硫（艹卓）及代谢产物N－去甲基地尔硫（艹卓）(Ma)和去乙酰基地尔硫（艹卓）(M1)的血药浓度采用高效液相色谱法测定。结果:国产盐酸地尔硫（艹卓）缓释胶囊在中国人体内的血药浓度曲线无论是单剂量还是多剂量均呈一级释放一级吸收的单室模型。主要动力学参数:单剂量试验,消除速率常数ke为0.094±0.027h-1;tmax为5.80±1.14h;Cmax为42.90±17.91μg·L-1;AUC0∞54.20±246.41μg·h·L-1。多剂量试验:消除速率常数ke为0.080±0.028h-1;tmax为4.58±1.14h;Cmax为151.6±71.27μg·h·L-1;AUC0rn分别为1271.1±574.1μg·h·L-1。Css'min为98.68±42.88μg·L-1;DF为37.80%±20.34%。结论:比较单剂量用药和多剂量用药的药代动力学参数,提示地尔硫卓多剂量用药可能在体内出现明显的蓄积,临床用药时应注意药物不良反应的监护。

引用

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