经内耳途径靶向脑给药的初步研究

被引：18

作者：

陈钢 ^{[1
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侯世祥 ^{[2
]}

胡平 ^{[2
]}

金描真 ^{[1
]}

刘军 ^{[3
]}

机构：

[1] 广东药学院药剂学教研室

[2] 四川大学华西药学院

[3] 武警成都医院耳鼻咽喉科

来源：

药学学报 | 2007年 / 10期

基金：

广东省自然科学基金;

关键词：

脑靶向给药; 鼓室给药; 地塞米松; 固体脂质纳米粒; 外淋巴;

D O I：

暂无

中图分类号：

R94 [药剂学];

学科分类号：

100702 [药剂学];

摘要：

本文探寻经内耳途径输送药物到脑部的可行性,为脑靶向给药提供一条崭新的研究思路。制备醋酸地塞米松(DA)固体脂质纳米粒(SLN),建立相应的HPLC含量测定方法。经静脉和鼓室注射DA-SLN,并与地塞米松磷酸钠(DSP)溶液相比较,测定药物在脑脊液(CSF)和内耳外淋巴液(PL)中的浓度及药代动力学参数。结果表明,与静脉注射比较,鼓室注射药物在CSF的局部生物利用度显著提高,鼓室注射DA-SLN比静脉注射高2.5倍,鼓室注射DSP溶液比静脉注射高4.3倍。与DSP溶液比较,鼓室注射DA-SLN能明显增加进入CSF的药量和延长药物的作用时间,AUC和MRT分别较前者高13和19倍;并且药物在PL中分布减少,其AUC低76%。提示经内耳途径给药有望成为一种新的脑靶向方法,值得进一步研究。

引用

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