目的探讨白花蛇舌草联合低剂量5-氟尿嘧啶(5-FU)对人肝癌HepG2细胞皮下移植瘤血管内皮生长因子(VEGF)及转化生长因子-β(TGF-β)表达的影响。方法建立裸鼠皮下移植性肝癌模型,随机分为荷瘤对照组(灌胃生理盐水)、低剂量5-FU组(10 mg/kg·d-15-FU)及联合组(10 mg/kg·d-15-FU+6 g/kg·d-1白花蛇舌草)。连续给药4周后处死,检测肿瘤体积和重量,计算抑瘤率,免疫组织化学染色检测瘤组织VEGF和TGF-β的表达。结果较对照组而言,低剂量5-FU组和联合组抑瘤率明显升高,VEGF和TGF-β的表达强度明显减弱,以联合组作用效果更为明显,差异有统计学意义。结论白花蛇舌草能够增强低剂量5-FU对肿瘤血管生长因子VEGF和TGF-β的抑制作用,具有增强低剂量5-FU抗血管生成的作用。