五种药用石斛内生真菌抑制HIV-1整合酶活性研究

目的评价5种药用石斛内生真菌发酵产物抑制HIV-1整合酶的活性。方法将分离自石斛的202株内生真菌提取物共404个采用高通量ELISA法评价其抑制HIV-1整合酶活性;对抑制活性大于100%的样品进行量效关系考察并进行体外抑制肿瘤细胞活性筛选。结果筛选得到19个对HIV-1整合酶抑制活性大于80%的样品,其中样品5119F、5297F、5097F、5140J和5211F的抑制率分别达到117.96%、113.53%、108.62%、103.74%和109.02%,其对应的IC50值分别为0.02024、0.003125、0.00862、0.01007和0.01192mg/ml。结论石斛属药用植物内生真菌是一个潜在的、丰富的用于筛选HIV-1整合酶抑制剂的资源库,值得进一步研究和开发。