肺靶向利福平聚乳酸微球的研究

在单因素考察的基础上进行正交试验设计，筛选出肺靶向利福平聚乳酸微球的最佳制备工艺条件；利用桨板法研究了微球的体外释药规律；考察了微球在不同温度下的稳定性；用新西兰兔为实验对象，研究了利福平聚乳酸微球的体内药动学及组织药物分布。结果制得的微球形态圆整，粒径在５～１５μｍ范围内的占总体积的８６５４％，微球平均粒径为９００±４０８μｍ；包封率为３１９％；载药量为１６０％；体外释药方程为Ｑ＝２０７７＋１０１２Ｔ１／２（γ＝０９８９２）；微球在冰箱４℃和室温（２０～２５℃）条件下性质稳定；体内实验表明微球具有长效和肺靶向双重作用。