大川芎丸对血管紧张素Ⅱ受体结合活性的影响

为探讨中药复方大川芎丸 (DCXW)与大鼠肝细胞膜上血管紧张素 的 型受体 (AT1 受体 )的相对结合亲和力 ,采用蔗糖密度梯度离心法制备大鼠肝细胞膜受体制剂。通过非标记配基饱和实验建立理想的受体结合分析系统。通过竞争取代反应分别确定洛沙坦 (L osartan)和 DCXW的 IC5 0 值 ,再计算得到 DCXW的相对结合亲和力。相对结合亲和力 =IC5 0 ,L osartan/ IC5 0 ,DCXW× 10 0 %。通过血压测定实验确定 DCXW是 AT1 受体激动剂还是拮抗剂。结果 :L osartan的 IC5 0 值为 6 .5× 10 - 3 m g/ m l;DCXW的 IC5 0 值为 3.6× 10 - 2 m g/ ml,相对结合亲和力为18.1% (相对于 L osartan)。DCXW有降压作用 ,它是 AT1 受体拮抗剂。以上结果表明 ,中药复方 DCXW能够同 1 2 5I Ang 竞争与大鼠肝细胞膜上的 AT1 受体结合 ,这与其降压和改善微循环的生理效应是一致的。