半边旗有效化合物对肺癌细胞DNA拓扑异构酶、TPK及c-myc基因的影响

被引:5
作者
李金华
梁念慈
莫丽儿
张晓
何承伟
机构
[1] 广东医学院医用生化研究所!广东湛江,广东医学院医用生化研究所!广东湛江,广东医学院化学教研室!广东湛江,广东医学院医用生化研究所!广东湛江,广东医学院医用生化研究所!广东湛江
关键词
半边旗; DNA拓扑异构酶; 酪氨酸蛋白激酶(TPK); c-myc;
D O I
暂无
中图分类号
R734.2 [肺肿瘤];
学科分类号
100214 ;
摘要
研究半边旗有效化合物6F和A对肺癌细胞DNA拓扑异构酶(TOPO)Ⅰ和Ⅱ活性的影响;化合物A对细胞胞浆和胞膜酪氨酸蛋白激酶(TPK)活性及癌基因c -myc蛋白表达的影响。方法 :通过电泳法测定化合物6F和A对肺癌细胞DNA拓扑异构酶(TOPO)Ⅰ、Ⅱ活性的影响;用液体闪烁计数法测定化合物A对酪氨酸蛋白激酶(TPK)活性的影响;流式细胞仪间接荧光检测法测定化合物A对c -myc基因蛋白表达的影响。结果 :化合物6F和A可抑制细胞DNA拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ的活性,1 0mg/L的6F和A即开始抑制TOPOⅠ的活性,随浓度升高抑制作用增强 ;0 01mg/L的6F和10 0mg/L的A对TOPOⅡ的活性有强烈的抑制作用;化合物A对细胞中胞膜TPK活性有一定的抑制作用,但对胞浆TPK的活性几乎没有影响;化合物A对c -myc基因的蛋白表达有抑制作用。结论 :DNA拓扑异构酶是化合物6F和A抑制细胞生长的靶点之一,化合物A对TPK活性有一定的抑制作用,对c -myc基因的蛋白表达有抑制作用
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