1,3-二甲基-4-酰基-5-吡唑酮二烃基锡抗癌配合物与单核苷酸作用的研究

被引:4
作者
宁美英
李庭芳
李青山
机构
[1] 山西医科大学药学院
[2] 山西医科大学药学院 山西太原
基金
高等学校骨干教师资助计划;
关键词
有机锡配合物; 1,3-二甲基-4-乙酰基-5-吡唑酮; 单核苷酸; DNA; 作用机制;
D O I
10.16438/j.0513-4870.2002.06.009
中图分类号
R73-36 [治疗实验];
学科分类号
摘要
目的 研究 1,3 二甲基 4 乙酰基 5 吡唑酮 (HL1 )的二烃基锡抗癌配合物在近生理条件下与单核苷酸和DNA的作用机制。方法 以高分辨核磁共振研究有机锡化合物在不同时间、不同条件下与核苷酸的作用方式并用UV法进一步研究有机锡化合物与DNA的作用。结果  (L1 ) 2 SnEt2 与AMP作用时可引起AMP碱基上H( 8) ,H( 2 )和31P峰化学位移值显著变化并可引起DNA增色效应 ;(L1 ) 2 SnMe2 与AMP作用时只引起AMP的31 P化学位移值的显著变化 ,未观察到AMP的H( 8)和H( 2 )化学位移值的明显改变 ,(L1 ) 2 SnMe2 与DNA的作用可导致DNA的减色效应 ;(L1 ) 2 SnEt2 和 (L1 ) 2 SnMe2 在与dCMP和dGMP作用时只引起dCMP和dGMP的31 P的化学位移数值的明显变化。结论3 二甲基 4 乙酰基 5 吡唑酮的二乙基锡配合物 (L1 ) 2 SnEt2 可与AMP的碱基N1 和磷酸根氧原子螯合并可能会破坏DNA的双股螺旋结构 ;而二甲基锡配合物 (L1 ) 2 SnMe2 易与单核苷酸的磷酸氧结合 ,难以与单核苷酸的碱基氮原子稳定结合且只引起DNA双股螺旋的收缩
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