5′-碘靛玉红是靛玉红苯环5′位碘取代的衍生物。对大、小鼠急性毒性试验表明,未见与靛玉红有明显差异。对大鼠W256的实验治疗表明,二药等克分子剂量(2mM/kg)或等剂量(800mg/kg)灌胃,本品的抑瘤率为57~72%(P<0.01),靛玉红为30~34%(P<0.05),二者有显著差异。本品的ID50为490±32.9mg/kg,CI大于10;而靛玉红的抑瘤率低于50%。本品还能明显延长L7212小鼠的存活时间41~73%(P<0.01);而靛玉红无活性。P388瘤细胞体外试验表明,二药均能抑制3H-TdR参入瘤细胞的DNA,但本品的IC50明显低于靛玉红,分别为6.4和17.0μg/ml。以上结果证明了,5′-碘靛玉红的抗癌活性比靛玉红高。