目的:研究口服胰岛素毫微球(INS NP)的理化性能及对大鼠的降血糖作用。方法:测定INS NP的粒径、包封率和体外释放度,以糖尿病大鼠或正常大鼠为模型,通过测定血糖的浓度评价口服INS NP的降血糖效果。结果:INS NP的体外释药符合双指数动力学方程;给糖尿病大鼠口服5u/kg的两种配方的INS NP(Ⅰ,Ⅱ)后,1~12h平均血糖值分别下降了35.0%和35.5%;而给与10u/kg的INS NP(Ⅰ)后,1~24h平均血糖值下降了60.84%;正常大鼠口服给与10u/kg的INS NP(Ⅰ)后,血糖下降不明显;口服给与两个配方的INS NP后,相对生物利用度分别达到27.86%和28.56%。结论:适当配方的毫微球能增加胰岛素对糖尿病大鼠的降血糖作用。