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左旋氧氟沙星类似物的合成及其构效关系
被引：18
作者：
杨玉社，嵇汝运，胡增建，陈凯先，武济民
机构：
[1] 中国科学院上海药物研究所
来源：
关键词：
左旋氧氟沙星；氟喹诺酮；合成；抗菌活性;
D O I：
10.16438/j.0513-4870.1999.03.010
中图分类号：
TQ460.1 [基础理论];
学科分类号：
摘要：
目的：发现新型高效的喹诺酮类抗菌药。方法和结果：设计合成了２３个左旋氧氟沙星类似物，其中化合物５～２３为新化合物，测定了它们对５株革兰阳性菌和５株革兰阴性菌的体外抗菌活性（ＭＩＣ），并讨论了构效关系。结论：８ 位氨基有利于提高喹诺酮抗阳性菌活性，化合物１３，１４的抗菌活性优于对照样品左旋氧氟沙星及环丙沙星
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