中国汉族健康男性细胞色素P450酶2C19遗传多态性对艾司西酞普兰在人体内代谢的影响

被引:15
作者
杨琴
司天梅
舒良
机构
[1] 北京大学精神卫生研究所
关键词
艾司西酞普兰; 药代动力学; 细胞色素P4502C19; 多态性; 高效液相色谱-荧光;
D O I
10.13699/j.cnki.1001-6821.2007.01.010
中图分类号
R96 [药理学];
学科分类号
100602 ; 100706 ;
摘要
目的评价中国汉族健康男性志愿者细胞色素P450(CYP450)2C19遗传多态性对艾司西酞普兰(抗抑郁症和惊恐障碍药)在人体内代谢的影响。方法16名志愿者单次口服艾司西酞普兰后,用PCR-测序法测定其CYP2C19基因的基因型,即野生基因型(*1/*1)含有1个突变基因组(*1/*2或*1/*3)及含有2个突变基因组(*2/*2,*3/*3或*2/*3)。用高效液相色谱-荧光检测法测定其血药浓度。比较艾司西酞普兰在CYP2C19不同基因型代谢的差异。结果随突变基因数目增多,血浆艾司西酞普兰AUC显著升高(P<0.01),CLs显著降低(P<0.01)。CLs、AUC0-t及AUC0-∝的差异在3组间表现出基因剂量效应倾向。结论CYP2C19遗传多态性是影响艾司西酞普兰药物代谢的重要因素。
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