蟾皮制剂有Ⅰ号(水溶性成分)和Ⅱ号(水脂混合成分)两种注射剂.1.急性毒性:给小鼠快速静脉注射Ⅰ号(50毫升/公斤),24小时未见异常反应.给小鼠静脉注射Ⅱ号,LD50=3.81±0.22毫升/公斤.给小鼠腹腔注射Ⅱ号,LD50=26.27±0.31毫升/公斤.Ⅰ号、Ⅱ号对大鼠均可引起心电图异常,但未见死亡.2.安全试验:对家兔局部刺激性试验和小鼠致敏试验发现,Ⅰ号未见异常而Ⅱ号则略有反应.3.中枢神经系统药理作用:①镇痛作用:Ⅰ号对小鼠热板法测定痛阈提高百分率,3小时后仍为65.6%(P<0.01).②镇静,催眠作用:Ⅱ号对小鼠可显著提高阈剂量水合氯醛的入睡率和睡眠时间(P<0.01)而Ⅰ号作用不显著(P>0.05)③抗痉作用:Ⅰ号、Ⅱ号对小鼠电惊厥均无明显影响.结果表明:Ⅰ号注射液急性毒性极低,并有温和持久的镇痛作用,可供临床用.但应注意对心脏的影响.Ⅱ号注射液虽在毒性和安全试验上存在一定的问题,但由于具有显著增强催眠作用,提示蟾皮制剂在改进工艺和提高有效成分等方面尚有一定的余地.