dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-吡咯烷-1-基)-喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用

被引：4

作者：

王玉成

王秀云

刘九雨

郭慧元

机构：

[1] 中国医学科学院、中国协和医科大学医药生物技术研究所

来源：

药学学报 | 2006年 / 01期

关键词：

氟喹诺酮; 合成; 抗菌作用;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.2006.01.011

中图分类号：

R914.5 [有机合成药物化学]; R96 [药理学];

学科分类号：

100701 ; 100602 ; 100706 ;

摘要：

目的寻找新的高效抗革兰氏阳性菌的喹诺酮类药物。方法设计合成了dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-吡咯烷-1-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物,测定其体外活性。结果共合成10个目标化合物,经1HNMR,MS确证其结构。目标化合物具有良好的抗革兰氏阳性菌的活性,尤其是化合物22不仅对4株革兰氏阳性耐药菌(两株MRSA,两株MRSE)的活性表现突出,MIC值为0·015～0·5mg·L-1,其活性是加替沙星(MIC值为0·125～16mg·L-1)的4～128倍,而且,对铜绿假单孢菌03-5的MIC值为0·008mg·L-1,其活性是加替沙星(MIC值为0·03mg·L-1)的4倍。结论化合物22值得进一步深入评价。

引用

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