克拉霉素漂浮-生物粘附微囊的制备及漂浮性能研究

以克拉霉素为模型药物,采用乳化-溶剂挥发法制备乙基纤维素载药微球（EM）,并通过内部凝胶化法进行包衣制得海藻酸钠-乙基纤维素载药微囊（AEM）,最后通过离子交联法进一步包衣制得壳聚糖-海藻酸钠-乙基纤维素微囊（CAEM）。考察了制备条件对微囊中药物包封率及载药量的影响,并进一步评价了微囊的体外释放及漂浮性能。结果表明,EM及CAEM球形度均较好,药物包封率分别为80.9%97.3%及72.3%78.2%;载药量分别为16.2%49.8%及7.1%12.7%。CAEM在pH为5的醋酸缓冲液中,6h的累积释放率为56.6%76.9%,漂浮率>70%,具有较好的缓释效果及良好的体外漂浮性能。CAEM有望延长药物在胃内的滞留时间,提高胃粘膜药物浓度,从而提高幽门螺旋杆菌的根除率。