将柔红霉素(Dau)与牛血清白蛋白(BSA)交联,以克服耐长春新碱(VCR)的KB细胞株(KB/VCR)对Dau的耐药性.Dau抑制KB和KB/VCR细胞生长的IC50分别为3.3μgL-1和0.26mgL-1.KB/VCR细胞对Dau的耐药性是KB细胞的79倍.反转录聚合酶链式反应结果显示,KB/VCR细胞有很高水平的mdr-1基因表达.Dau-BSA交联物和Dau杀伤KB/VCR细胞的EC50分别是12μgL-1(指其中Dau含量)和0.24mgL-1,即Dau-BSA对KB/VCR细胞的细胞毒作用是Dau的20倍.药物蓄积实验显示,使用Dau-BSA时,KB/VCR细胞内Dau蓄积量较使用Dau者增加1.4倍(24h时);药物外排实验显示,加入Dau时,Dau迅速从KB/VCR细胞排出,而使用Dau-BSA时Dau能在KB/VCR细胞内长时间维持较高浓度.结果提示,Dau与BSA交联后,能克服多药耐药细胞对Dau的耐药性.