灯盏花素脂质体/水分配系数的研究与应用

被引：10

作者：

钟海军

邓英杰

王丽君

杜松

王秀敏

陈妍

机构：

[1] 沈阳药科大学药学院

[2] 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳

[3] 辽宁沈阳

来源：

沈阳药科大学学报 | 2005年 / 02期

关键词：

灯盏花素; 脂质体/水分配系数; 分子间相互作用; 口服吸收机制;

D O I：

10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2005.02.008

中图分类号：

R284.1 [化学分析与鉴定];

学科分类号：

1008 ;

摘要：

目的应用脂质体 /水分配系数 ,初步揭示灯盏花素与磷脂分子间相互的作用机理 ,探讨灯盏花素口服吸收机制 ,并且解释一些因素影响灯盏花素脂质体包封率的规律。方法采用平衡透析法测定灯盏花素的脂质体 /水分布系数。结果与灯盏花素的油 /水分配系数随着 pH值的增加而减小相反 ,脂质体 /水分配系数随着pH值的增加而增大 ;磷脂浓度增大 ,脂质体 /水分配系数有增大的趋势。结论药物与磷脂膜的作用除疏水相互作用 (hydrophobicinteraction)外 ,离子间静电、氢键等相互作用占了很大比例 ;初步推测灯盏花素的吸收差可能是因为其吸收有除简单的被动转运外的其它机制 ;实验结果可以用来解释包封率影响因素的一些规律。

引用

页码：110 / 114

页数：5

共 5 条

[1] 灯盏花素在犬体内的药动学和绝对生物利用度研究 [J].

葛庆华 ;

周臻 ;

支晓瑾 ;

马丽丽 ;

陈秀华 .

中国医药工业杂志, 2003, (12) :28-30+42

[2]

Molecular Factors Influencing Retention on Immobilized Artificial Membranes （IAM） Compared to Partitioning in Liposomes and n -Octanol[J] . Agnes Taillardat-Bertschinger,Catherine A. Marca Martinet,Pierre-Alain Carrupt,Marianne Reist,Giulia Caron,Roberta Fruttero,Bernard Testa.Pharmaceutical Research . 2002 (6)

[3] Drug liposome partitioning as a tool for the prediction of human passive intestinal absorption [J].

Balon, K ;

Riebesehl, BU ;

Müller, BW .

PHARMACEUTICAL RESEARCH, 1999, 16 (06) :882-888

[4] Mechanisms of liposomes/water partitioning of (p-methylbenzyl)alkylamines [J].

Fruttero, R ;

Caron, G ;

Fornatto, E ;

Boschi, D ;

Ermondi, G ;

Gasco, A ;

Carrupt, PA ;

Testa, B .

PHARMACEUTICAL RESEARCH, 1998, 15 (09) :1407-1413

[5]

Geometric packing constraints in egg phosphatidylcholine vesicles. Huang C, Mason JT. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 1978

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