三氮唑核苷的合成

被引:22
作者
罗晓燕
殷斌烈
叶宗红
机构
[1] 武汉化工学院制药系!湖北武汉
[2] 北京第二制药厂信息部!北京
关键词
三氮唑核苷; 1,2,3,5-O-四乙酰-βD-呋喃核糖; 1-(2,3,5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯;
D O I
暂无
中图分类号
TQ463 [有机化合物药物的生产];
学科分类号
100705 [微生物与生化药学];
摘要
肌苷与醋酐〔n(肌苷 )∶n(醋酐 ) =1 0 0∶2 .18〕在催化剂对甲基苯磺酸的催化作用下制得 1,2 ,3,5 O 四乙酰 β D 呋喃核糖 (Ⅰ) ,收率为 84%。1,2 ,4 三氮唑 3 羧酸甲酯与N ,O 二 (三甲基硅烷基 )乙酰胺在乙腈中硅烷化反应后 ,直接与Ⅰ在催化剂CF3SO2 OSi(CH3) 3的作用下缩合〔n(1,2 ,4 三氮唑 3 羧酸甲酯 )∶n(Ⅰ)∶n(催化剂 ) =1∶1∶2〕制得 1 (2 ,3,5 三 O 乙酰基 β D 呋喃核糖基 ) 1,2 ,4 三氮唑 3 羧酸甲酯 (Ⅱ) ,收率为 83 4% ,Ⅱ经氨解制得三氮唑核苷。总收率为 5 5 6 %。
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