黄芩苷不同给药载体的巴布剂的制备及体外透皮性能

目的:以提高巴布剂的黏性和皮肤追随性为目标,优化巴布剂基质配方,并考察黄芩苷及其不同给药载体(固体分散物、磷脂复合物、磷脂复合物的固体分散体)制得的巴布剂的透皮吸收特性。方法:以聚丙烯酸钠(NP-800)为黏性剂,采用正交设计法,以持黏力、赋形性为指标,优化黄芩苷巴布剂处方;并分别制备含有黄芩苷原形药物及其PVP固体分散物、磷脂复合物、磷脂复合物的PVP固体分散体的巴布剂,采用改良Franz扩散装置,研究不同给药载体的体外透皮吸收行为。结果:巴布剂基质处方中聚丙烯酸钠-羧甲基纤维素钠-高岭土-甘油以5.5∶1.5∶2.0∶40的比例为最佳用量配比。该巴布剂的透皮过程符合零级过程,磷脂复合物的固体分散体、固体分散物、磷脂复合物和黄芩苷原形药物的透皮速率分别为135.26,100.22,76.10,49.31μg.cm-2.h-1,磷脂复合物的PVP固体分散体、PVP固体分散物、磷脂复合物均可促进黄芩苷的渗透性,其中磷脂复合物的PVP固体分散体的透皮效果最好。结论:以NP-800为黏性剂制得的巴布剂黏性较好,磷脂复合物-固体分散体载体联用形式是提高黄芩苷经皮渗透量的有效途径。