薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性

被引：14

作者：

丁晓勇 ^{[1
]}

何谷 ^{[2
]}

蒋红平 ^{[1
]}

万剑飞 ^{[1
]}

范举正 ^{[1
]}

机构：

[1] 四川大学华西药学院药物化学教研室

[2] 华西医院生物治疗国家重点实验室

来源：

药学学报 | 2012年 / 04期

关键词：

薯蓣皂苷元衍生物; Bcl-2; 体外抗肿瘤活性;

D O I：

暂无

中图分类号：

R284 [中药化学]; R285 [中药药理学];

学科分类号：

100804 [中药化学]; 100806 [中药药理学];

摘要：

薯蓣皂苷元对A375、K562等细胞株具有抑制生长并诱导其凋亡的作用。其作用靶点之一是线粒体中的Bcl-2亚家族蛋白。本文以Bcl-2为靶点,运用Autodock设计并合成了一系列全新的薯蓣皂苷元衍生物,希望完善相关化合物的构效关系及提高其抗肿瘤活性。MTT法体外抗肿瘤活性研究结果表明,所设计的化合物大多对K562、A375、A549等3种肿瘤细胞株有较好的抑制作用,而对H293、L02等2种正常细胞株无明显作用。其中,化合物1、6～8对K562表现出了较好的活性(IC50值为1.96～4.35μmol.L-1)。

引用

页码：479 / 485

页数：7

共 4 条

[1]

Induction of antiproliferative effect by diosgenin through activation of p53; release of apoptosis-inducing factor (AIF) and modulation of caspase-3 activity in different human cancer cells[J] Cecile CORBIERE;Bertrand LIAGRE;Faraj TERRO;Jean-Louis BENEYTOUT Cell Research 2004, 03

[2]

Increased vulnerability of ApoE4 neurons to HIV proteins and opiates: Protection by diosgenin and l -deprenyl[J] Jadwiga Turchan-Cholewo;Yiling Liu;Suzanne Gartner;Rollie Reid;Chunfa Jie;Xuejun Peng;Kuey Chu C. Chen;Ashok Chauhan;Norman Haughey;Roy Cutler;Mark P. Mattson;Carlos Pardo;Katherine Conant;Ned Sacktor;Justin C. McArthur;Kurt F. Hauser;Chandra Gairola;Avindra Nath Neurobiology of Disease 2006,

[3]

Diosgenin induces cell cycle arrest and apoptosis in human leukemia K562 cells with the disruption of Ca<Superscript>2+</Superscript> homeostasis[J] Ming-Jie Liu;Zhao Wang;Yong Ju;Ricky Ngok-Shun Wong;Qing-Yu Wu Cancer Chemotherapy and Pharmacology 2004,

[4]

Barbigerone;a natural isoflavone;induces apoptosis inmurine lung-cancer cells via the mitochondrial apoptoticpathway Li ZG;Zhao YL;Wu X;Ye HY;Peng A;Cao ZX;MaoYQ;Zheng YZ;Jiang PD;Zhao X;Chen LJ;Wei YQ; Cell Physiol Biochem 2009,

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