新型金雀异黄素衍生物5-羟基-4’-硝基-7-取代酰氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究

被引：10

作者：

金永生

刘超美

吴秋业

姚斌

戴阳

张鲁榕

沈晓兰

机构：

[1] 第二军医大学药学院有机化学教研室

[2] 第二军医大学卫生勤务学系卫生勤务学教研室

[3] 美国乔治城大学Lombardi肿瘤研究中心

[4] 第二军医大学药学院有机化学教研室上海

[5] 上海

[6] Washington DC

[7] USA

来源：

第二军医大学学报 | 2005年 / 02期

关键词：

异黄酮; 金雀异黄素; 化学合成; 抗肿瘤药;

D O I：

10.16781/j.0258-879x.2005.02.020

中图分类号：

R914 [药物化学]; R73-36 [治疗实验];

学科分类号：

100701 ; 100214 ;

摘要：

目的:对金雀异黄素进行结构改造,设计合成7 取代酰氧基5 羟基4’硝基金雀异黄素衍生物,并进行抗肿瘤活性测试。方法:以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel Crafts反应和环合,再与各种酰氯反应得到8 个目标化合物。结果:合成的目标化合物经元素分析和1HNMR确证其结构;其中化合物5B(5 羟基4’硝7 丙酰氧基异黄酮)体内外对人乳腺癌细胞株MDA MB 435均具有较强的抑制活性,IC50为0.017 mmol/L。结论: 金雀异黄素的4’引入硝基,同时7 位丙酰化产物具有良好的抗肿瘤活性。

引用

页码：182 / 185

页数：4

共 4 条

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