小檗碱对心肌细胞IK1、IK及HERG通道的抑制作用（英文）

目的:研究小檗碱（Ber）对豚鼠心室肌细胞钾通道和动作电位作用,以及在蛙卵中表达的人的HERG通道的作用。方法:酶解方法分离单个心肌细胞,采用全细胞膜片箝方法记录钾离子电流及动作电位,基因箝技术研究HERG通道电流。结果:Ber可显著延长动作电位时程,并呈剂量依赖性。Ber 100μmol/L使APD90由对照的（450±48）ms延长至（888±90）ms（n=6,P<0.01）。Ber对IKl及IK呈剂量依赖性抑制作用。Ber 100μmol/L对IKl的抑制率达65％±7％（n=6,P<0.01）。Ber 50μmol/L对IK的抑制率达57％±6％;对IKtail的抑制率达53％±6％。Ber对IK作用呈现电压依赖性。Ber对在蛙卵中表达的HERG通道具有很强的阻断作用,IC50为75μmol/L,此阻断作用也呈电压依赖性。结论:Ber可使动作电位时程明显延长,对IKl及IK具有阻断作用。Ber可显著抑制HERG通道。Ber抗心律失常的机制与其抑制IKl、IK及HERG通道密切相关。