目的观察辛开苦降方对初发2型糖尿病(T2DM)KKAy小鼠胰腺胰岛素受体(InR)和凋亡相关蛋白Bax表达的影响。方法将10周龄雄性初发T2DM KKAy小鼠40只随机分为模型组、马来酸罗格列酮组、辛开苦降低剂量组、辛开苦降高剂量组,每组10只。选取10周龄雄性C57BL/6J小鼠10只为对照组。模型组及正常对照组给予等体积蒸馏水,其余组别分别给予相应的药物灌胃。连续灌胃4周后,测定空腹血糖(FPG)、血清胰岛素(FINS)及胰岛素敏感指数(ISI),应用免疫组织化学法检测小鼠胰腺中InR和Bax的蛋白表达。结果与模型组比较,马来酸罗格列酮组、辛开苦降高剂量组FPG明显降低(P<0.05),各给药组小鼠FINS均降低,ISI均升高(P<0.05)。免疫组化染色,与模型组相比,马来酸罗格列酮组、辛开苦降低剂量组、辛开苦降高剂量组InR阳性细胞均有明显恢复,Bax阳性细胞均有明显减少(P<0.01),其中辛开苦降高剂量组与马来酸罗格列酮组相比无差异(P>0.05),与辛开苦降低剂量组相比差异有统计学意义(P<0.01)。结论辛开苦降方可以使初发T2DM KKAy小鼠胰腺中InR的表达增加,Bax表达减少,提示其改善胰岛自身胰岛素抵抗、抑制胰岛细胞凋亡,且疗效与剂量相关。