氟喹诺酮类药物抗菌作用的量效关系研究

被引：9

作者：

雷军

王浴生

黎世能

机构：

[1] 华西医科大学基础医学院药理室

[2] 华西医科大学基础医学院药理室成都川北医学院药理学教研室

[3] 成都

来源：

中国抗生素杂志 | 1993年 / 03期

关键词：

氟喹诺酮类; 诺氟沙星; 依诺沙星; 培氟沙星; 抗菌机制;

D O I：

10.13461/j.cnki.cja.000041

中图分类号：

学科分类号：

摘要：

诺氟沙星、依诺沙星和培氟沙星对大肠杆菌2280和阴沟杆菌1029的杀菌作用随剂量增加而呈双相变化,其最强杀菌浓度(MBC)均为1～2μg/ml。三种药物在1/4MIC～MBC范围内抑制细菌DNA合成作用迅速增强,以后逐渐趋于坪值;而RNA合成需在较高浓度(≥0.5μg/ml)时才逐渐受到抑制。此DNA与RNA合成之量-效抑制曲线的交点均在1～2μg/ml之间。利福定(100μg/ml)和氯霉素(25μg/ml)几乎能完全拮抗三种药物的杀菌作用。以上结果提示:氟喹诺酮药物的杀菌作用与其抑制细菌DNA合成有关,且须以RNA和蛋白质不断合成为前提条件;其在较高浓度(>MBC)时杀菌作用逐渐减弱,与它能进行性抑制细菌RNA合成,继之蛋白质合成受阻有关。

引用

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