生物降解的聚乳酸含醋炔诺酮肟微球的制备及体外释放

<正> 生物降解聚合物被用于避孕药物的释放系统,近十多年来已被人们重视,它的优点是当引入人体后随着药物的恒速释放,载体自行降解,无需手术取出。恒定释放甾体药物,避免了口服时血药浓度的波动现象,从而减少了妇女的不规则出血,较易被使用者接受。Beck 等研究了生物降解的聚乳酸（PL-A）作为载体制成的炔诺酮微球注射剂。经第Ⅰ期临床验证,一次注射有效期达6个月。如果甾体药物单纯靠扩散作用释放,PLA 作为载体的应用就会受到一定的限制,因PLA 为玻璃样物,甾体药物很难渗透而扩散,例如孕甾酮在硅橡胶中的渗透性是2.6×10-9g/cm3/sec,而在PLA 中仅0.000033×10-9g/cm3/sec。但是具有较大比表面积的含甾体药物的微球制剂,能够补偿药物渗透扩散较慢的现象。