姜黄素纳米脂质载体的制备及大鼠体内药代动力学

被引：23

作者：

陈曦 ^{[1
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肖衍宇 ^{[1
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陈祎楠 ^{[1
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平其能 ^{[1
]}

张灿 ^{[2
]}

机构：

[1] 中国药科大学药剂学教研室

[2] 中国药科大学新药研究中心

来源：

中国药科大学学报 | 2012年 / 43卷 / 05期

关键词：

姜黄素; 纳米脂质载体; 理化性质; 口服生物利用度; 药代动力学;

D O I：

暂无

中图分类号：

R283 [中药炮制、制剂]; R285 [中药药理学];

学科分类号：

100802 [中药炮制学]; 100806 [中药药理学];

摘要：

采用熔融-乳化法制备姜黄素(Cur)纳米脂质载体(Cur-NLC),并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性。测定Cur-NLC和Cur原料的混悬液经大鼠灌胃后的体内药代动力学行为,并通过DAS2.0软件计算药代动力学参数。结果显示,透射电镜观察Cur-NLC呈较规则类球体,平均粒径为(187.5±4.67)nm,Zeta电位为(-23.65±2.86)mV,包封率、载药量分别为(98.33±0.40)%和(4.59±0.19)%;Cur-NLC和Cur混悬液体外释药行为分别符合一级方程和Peppas方程,Cur-NLC在HCl(pH 1)和PBS(pH 6.8)中的36 h累积释放量分别为24.3%和19.2%,Cur混悬液的36 h累积释放量分别为90.2%和84.2%,说明Cur担载于纳米脂质体后具有明显的缓释特性。经大鼠灌胃后,Cur-NLC和Cur混悬液的AUC0-∞分别为(621.14±179.92)ng.h/mL和(32.49±3.55)ng.h/mL,cmax分别为(92.81±38.52)ng/mL和(5.39±0.13)ng/mL,Cur-NLC的AUC0-∞和cmax分别提高了19.12倍和17.22倍。因此,Cur-NLC对Cur起到很好的保护作用,避免了药物的渗漏,载药量和包封率均较高,能显著增强Cur在胃肠道的吸收,提高Cur的口服生物利用度。

引用

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页数：6

共 4 条

[1]

Nanoparticle encapsulation improves oral bioavailability of curcumin by at least 9-fold when compared to curcumin administered with piperine as absorption enhancer.[J].J. Shaikh;D.D. Ankola;V. Beniwal;D. Singh;M.N.V. Ravi Kumar.European Journal of Pharmaceutical Sciences.2009, 3

[2]

Development of a controlled release formulation based on SLN and NLC for topical clotrimazole delivery [J].