2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮及其Mannich碱盐酸盐类化合物的合成和抗炎、抗癌活性研究

被引:48
作者
陈海涛
景永奎
计志忠
张宝风
机构
[1] 沈阳药学院
[2] 沈阳药学院 沈阳
[3] 沈阳 中国医学科学院药物研究所
[4] 沈阳
关键词
2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮; Mannich碱盐酸盐; 抗炎; 环氧酶、5-脂氧酶抑制剂; 抗癌;
D O I
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学科分类号
摘要
本文设计,合成了2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮(Ⅰ)类化合物18个及其Mannich碱盐酸盐(Ⅱ)类化合物11个,其中22个为新化合物。初步药理结果显示:对于角叉菜胶诱发的大鼠足趾水肿,Ⅰ4,Ⅰ12及Ⅰ13口服有较显著的抑制作用,水溶性Ⅱ类化合物皮下注射有极强的抑制作用,其中Ⅱ3于50,25和12.5 mg/kg剂量下抑制率分别为95.8%,70.3%和44.2%,它与布洛芬效力(25 mg/bg抑制率72.9%)相当.Ⅱ类化合物体外对L1210细胞及体内对荷艾氏腹水癌小鼠均有一定抗癌活性。
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