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中药羊蹄抑制激动剂诱导血管收缩活性成分的分离及药理活性研究
被引：26
作者：
孙晓如
周新新
朱荔
魏百琪
机构：
[1] 南京医科大学化学教研室!南京
来源：
关键词：
大黄素;
大黄酚;
羊蹄;
组胺;
苯肾上腺素;
胸主动脉;
豚鼠;
D O I：
暂无
中图分类号：
R285.5 [中药实验药理];
学科分类号：
1008 ;
摘要：
目的 了解大黄素与大黄酚在Ｃ３ 羟基上的结构差别对血管收缩活性方面的影响。方法 观察大黄素和大黄酚对组胺、苯肾上腺素等激动剂诱导的豚鼠主动脉血管收缩反应。取豚鼠胸主动脉环，置于通氧克亨液中，３７．５℃负荷２ ｇ 平衡９０ｍ ｉｎ。结果 大黄素及大黄酚剂量依赖地右移苯肾上腺素诱导的血管收缩反应曲线，降低最大反应，显示非竞争性阻断作用，ｐＤ′（使激动剂最大反应抑制５０％ 所需的非竞争性拮抗剂物质量浓度的负对数）值分别为５．２±０．５， ４．５±０．４。大黄素和大黄酚（３０μｍ ｏｌ／Ｌ）可右移组胺诱导的血管收缩反应曲线，最大反应分别降低３８．６％ 和１９．２％ ；且明显抑制４０ μｍ ｏｌ／ＬＫＣｌ诱导的血管收缩反应，最大收缩力分别降低３８．４％ 和１８．８％ 。结论 大黄素及大黄酚明显抑制激动剂诱导的豚鼠胸主动脉血管收缩反应，同浓度大黄素作用明显大于大黄酚。提示Ｃ３ 位羟基为大黄素的活性基团之一，在蒽醌类血管活性的构效关系的研究中值得重视
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