硫酸奎尼丁HPMC骨架片影响释药因素研究

目的：考察各种影响硫酸奎尼丁（ＱＳ）亲水性骨架片体外释药的因素。方法：以羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为骨架，用湿颗粒法将ＱＳ制成缓释片，考察ＨＰＭＣ的用量、粘度、粒度、制法、制片压力、片子大小及其它辅料对硫酸奎尼丁ＨＰＭＣ缓释骨架片体外释药的影响。结果：硫酸奎尼丁ＨＰＭＣ缓释骨架片体外释药速率均很好地符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程（ｒ＞０．９９９）。ＨＰＭＣ用量、粘度和片子大小对硫酸奎尼丁释放速率均有显著影响，为主要影响因素。ＨＰＭＣ用量越大，释药越慢；片子越大，释药越慢；粘度越大，释药越慢，但当粘度达一定程度后，其释药速率的改变不明显。ＨＰＭＣ的粒度和制片压力对硫醚奎尼丁释放的影响不明显。粉末直接压片法比颗粒法释药快。聚维酮（ＰＶＰ），Ｌ－羟丙基纤维素（Ｌ－ＨＰＣ），微晶纤维素（ＭＣＣ），乙基纤维素（ＥＣ）的加入均可加快硫酸奎尼丁的释放速率，但Ｌ－ＨＰＣ和ＭＣＣ在所实验的范围内，用量的变化对其影响不显著。结论：ＨＰＭＣ用量、粘度和片子大小为影响硫醚奎尼丁ＨＰＭＣ骨架片释放速率的主要因素。