串果藤中甘草素和异甘草素对大鼠单胺氧化酶的体外抑制作用(英文)

被引：24

作者：

潘宣

孔令东

张勇

郑汉其

谭仁祥南京大学功能生物分子研究所

机构：

[1] 南京大学功能生物分子研究所国家医药生物技术重点实验室

[2] 南京大学功能生物分子研究所

[3] 香港中文大学生物化学系南京中国

[4] 兰州医学院药学系

[5] 兰州

[6] 南京中国

[7] 香港中文大学生物化学系

[8] 中国

[9] 国家医药生物技术重点实验室

来源：

Acta Pharmacologica Sinica | 2000年 / 10期

关键词：

甘草素; 异甘草素; 串果藤; 木通科; 单胺氧化酶;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285 [中药药理学];

学科分类号：

1008 ;

摘要：

目的:研究串果藤中甘草素和异甘草素体外对单胺氧化酶A型和B型的抑制作用.方法:根据不同的离心速度制备大鼠全脑粗线粒体作为单胺氧化酶的酶源;分别以5-羟基[侧链-2-14C]色胺肌酸硫酸盐([14C]5-HT)和2-苯基[1-14C]乙基胺盐酸盐([14C]β-PEA)为单胺氧化酶A型和B型放射性底物,用液体闪烁技术,研究甘草素和异甘草素酶抑制作用和抑制类型.结果:甘草素和异甘草素对单胺氧化酶A型和B型均具有抑制作用,呈良好的量效关系,对单胺氧化酶A型的IC50（95％的可信限）分别为32（26-36）μmol/L和13.9（12.8-15.6）μmol/L,对单胺氧化酶B型的IC50值分别为104.6（89.0-118.9）μmol/L和47.2（39.5-54.5）μmol/L.酶抑制特征曲线显示甘草素和异甘草素对单胺氧化酶A型呈非竞争性抑制,Ki值分别为31.5μmol/L和14.3μmol/L,而对单胺氧化酶B型呈混合竞争性抑制,Ki值分别为164.7μmol/L和62.2μmol/L,KI值分别为15.2μmol/L和9.3μmol/L.结论:甘草素和异甘草素体外对单胺氧化酶A型呈非竞争性抑制作用,对单胺氧化酶B型呈混合竞争性抑制作用.

引用

页码：88 / 92

页数：5

共 2 条

[1]

Antioxidative and superoxide scavenging activitiesof retrochalcones inGlycyrrhiza inflata. Haraguchi H,Ishikawa H,Mizutani K,Tamura Y,Ki-noshita T. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters . 1998

[2]

Inhibitory effects of some natural products on the activation of hyaluronidase and their anti-allergic actions. Kakegawa H, Matsumoto H, Satoh T, et al. Chemical and Pharmaceutical Bulletin . 1992

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