氟尿苷二丁酸酯固体脂质纳米粒的制备和肝靶向性研究

被引：6

作者：

李锦娟

杨广德

王红英

张三奇

机构：

[1] 西安交通大学医学院药物研究所

来源：

药学学报 | 2008年 / 07期

关键词：

固体脂质纳米粒; 氟尿苷; 肝靶向性;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.2008.07.018

中图分类号：

R94 [药剂学];

学科分类号：

100602 ; 100702 ;

摘要：

采用薄膜-超声分散法制备氟尿苷二丁酸酯(FUDRB)固体脂质纳米粒(FUDRB-SLN)和半乳糖苷(G2)修饰的FUDRB-SLN(FUDRB-G2SLN)。透射电镜研究其形态及粒径分布;凝胶色谱法测定载药量、包封率。结果表明,FUDRB-SLN和FUDRB-G2SLN的粒径分别为(137.5±11.1)nm和(95.0±10.7)nm,载药量分别为9.64%和8.56%,包封率分别为99.81%和96.23%。为比较其肝靶向作用,小鼠尾静脉给药后,HPLC法测定氟尿苷(FUDR)在血清及肝、肾、肺匀浆中的浓度,计算出FUDR-sol、FUDRB-SLN和FUDRB-G2SLN的肝靶向效率分别为2.56、5.90和8.28。FUDRB-G2SLN组480 min时在肝脏中仍可检测到FUDR。这些结果说明FUDRB-SLN和FUDRB-G2SLN在小鼠体内具有良好的肝靶向性,G2修饰的SLN是一种良好的药物载体,可使药物选择性地导向肝细胞,且具有缓释作用。

引用

页码：761 / 765

页数：5

共 3 条

[1]

Cytotoxic effect induced by retinoic acid loaded into galactosyl-sphingosine containing liposomes on human hepatoma cell lines[J] . International Journal of Pharmaceutics . 2006 (1)

[2]

Enhanced brain targeting by synthesis of 3′,5′-dioctanoyl-5-fluoro-2′-deoxyuridine and incorporation into solid lipid nanoparticles[J] . Jian-Xin Wang,Xun Sun,Zhi-Rong Zhang.European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics . 2002 (3)

[3]

Solid lipid nanoparticles （SLN） for controlled drug delivery – a review of the state of the art[J] . European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics . 2000 (1)

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