FK506的药代动力学及其临床意义

目的　测定肾移植患者的FK5 0 6药代动力学参数 ,阐明我国成人肾移植患者的药代动力学特点 ,以指导临床用药。　方法　对 13例肾移植术后患者给予FK5 0 6为基础的免疫抑制治疗 ,术后 2 4h开始服用FK5 0 6 ,剂量为 0 .10～ 0 .15mg·kg-1·d-1,分两次口服。首次服药后即刻 ,2 0、40、6 0、90min及 2、3、4、6、8、10h抽取血标本 ,采用MEIA法进行全血药物浓度测定 ,用 3P87软件计算有关药代动力学参数 ,并详细记录术后 1个月内的用药量。　结果　最大药物浓度 (Cmax)为(13.6 2 5 9± 4.1117)ng/ml,达峰值时间 [T(peak) ]为 (1.486 6± 1.0 72 5 )h ,分布相半衰期 (t1/ 2α)为(0 .7749± 0 .7791)h ,消除相半衰期 (t1/ 2 β)为 (10 .72 6 7± 10 .492 6 )h ,曲线下面积 (AUC)为 (91.0 415± 40 .76 94)ng·ml-1·h-1,清除率 (CL)为 (0 .0 0 46± 0 .0 0 36 )ng·ml-1·h-1,平均滞留时间 (MRT)为(8.15 40± 4.2 937)h。AUC与术后 1个月内FK5 0 6的用药量呈负相关 (相关系数r =- 0 .5 3,P =0 .0 38)。　结论　肾移植患者口服FK5 0 6的吸收速度很快 ,在 (1.5± 1.1)h内达高峰 ,平均半衰期为10 .7h ;药代动力学测定对临床用药具有指导意义。