托拉塞米的溶解度及油水分配系数研究

被引:3
作者
吉连军 [1 ]
任晓文 [2 ]
王春龙 [2 ]
机构
[1] 河南大学药学院
[2] 天津药物研究院
关键词
溶解度; pKa; 油水分配系数Ko/w;
D O I
暂无
中图分类号
TQ463.53 [];
学科分类号
1007 ;
摘要
目的:研究托拉塞米在不同pH下的溶解度和油水分配系数(Ko/w),为设计托拉塞米缓释制剂提供基础。方法:配制不同pH的缓冲溶液,制备不同pH的标准曲线,以饱和法测定溶解度,以溶解度曲线拟合解离常数(pKa),以托拉塞米在正辛醇和水相的浓度比,计算油水分配系数(Ko/w)。结果:研究发现,托拉塞米的溶解度随着pH的升高先降低然后再升高;pKa有两个,分别为2.24、7.99;油水分配系数Ko/w随着pH的升高先升高然后再降低。结论:通过体外研究可以推测,托拉塞米在胃、回肠和结肠中有较好的溶解和吸收,适合研究缓释制剂。
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共 2 条
[1]  
Site of action of torasemide in man.[J].R. Cuvelier;P. Pellegrin;M. Lesne;Ch. Ypersele de Strihou.European Journal of Clinical Pharmacology.1986, 1
[2]  
生物药剂学与药物动力学.[M].梁文权主编;.人民卫生出版社.2000,