强效镇痛剂研究——Ⅱ.3-甲基芬太尼类衍生物的合成及镇痛活性

被引：16

作者：

朱友成

方苏南

葛邦錀

李庆桢

戴淇源

黄忠明

吴瑞琴

张鸿萍

机构：

[1] 中国科学院上海药物研究所

来源：

药学学报 | 1981年 / 02期

关键词：

芬太尼; 解热镇痛药; 镇痛活性; 镇痛剂; 镇痛强度; 化合物; 吗啡; 阿片; 甲基; 链烷基; 强效;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.1981.02.004

中图分类号：

学科分类号：

摘要：

本文报道了N-[1-（β-苯乙基）-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺（7209）和N-[1-（β-羟基-β-苯乙基）-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺（7302）等一系列3-甲基芬太尼类衍生物的合成及镇痛活性。绝大部分该类衍生物均具有典型的吗啡样镇痛活性,是一类结构较简单、易于合成、镇痛作用极强的麻醉镇痛剂。化合物7302的ED50为0.0022mg/kg（ip,小鼠,热板法）,比芬太尼强28倍,竟达吗啡的6318倍,为我们至今合成该类衍生物中作用最强者。

引用

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