1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-叔丁基-3-[(4-取代苄基)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性的研究

被引：3

作者：

门秀峰

刘超美

曹永兵

何秋琴

赵荔华

机构：

[1] 第二军医大学药学院有机化学教研室

来源：

中国药物化学杂志 | 2006年 / 04期

关键词：

药物化学; 化合物制备; 化学合成; 叔丁基; 三唑; 体外抗真菌活性;

D O I：

10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2006.04.004

中图分类号：

R914 [药物化学]; R965 [实验药理学];

学科分类号：

100701 ; 100602 ; 100706 ;

摘要：

目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(取代苄基)哌嗪侧链的引入对该类化合物抗真菌活性的影响。方法设计合成了13个未见文献报道的目标化合物,所有化合物结构均经1H-NMR谱确证,部分经过IR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果所有化合物对8种真菌均有一定的抑制作用。其中,Ⅲ7的抑菌活性优于氟康唑。结论引入叔丁基和哌嗪侧链设计的目标化合物都具有抗真菌活性,侧链取代基的电性效应和立体化学特征的改变对该类化合物的抑菌活性有一定的影响。

引用

页码：208 / 213

页数：6

共 4 条

[1] 叔丁基三唑衍生物的合成及抗真菌活性研究 [J].

何秋琴 ;

刘超美 ;

门秀峰 ;

赵靖霞 .

中国药物化学杂志, 2005, (05) :262-265+253

[2] 氮唑类抗真菌药物药效构象及其与酶活性位点对接 [J].

季海涛 ;

张万年 ;

周有骏 ;

朱杰 ;

朱驹 ;

吕加国 .

药学学报, 1999, (04) :41-46

[3] NCCLS方案检测氟康唑对酵母菌的最小抑菌浓度 [J].

王文莉 ;

王端礼 ;

李世荫 ;

李若瑜 ;

万哲 ;

王晓红 .

中华皮肤科杂志, 1996, (05) :374-376

[4]

Candida ciferrii, a new fluconazole-resistant yeast causing systemic mycosis in immunocompromised patients[J] . E. Gunsilius,C. Lass-Fl?rl,C. M. K?hler,G. Gastl,A. L. Petzer.Annals of Hematology . 2001 (3)

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