G蛋白偶联受体二聚化在药物开发中所发挥的特异性作用(英文)

被引：6

作者：

蔡欣 ^{[1
]}

陈京 ^{[2
,3
]}

白波 ^{[2
]}

机构：

[1] 泰山医学院基础医学部神经生物学

[2] 济宁医学院神经生物研究所

[3] 英国华威大学华威医学院

来源：

JournalofChinesePharmaceuticalSciences | 2011年 / 20卷 / 06期

关键词：

G蛋白偶联受体; 二聚化; 信号转导; 药物开发;

D O I：

暂无

中图分类号：

R914 [药物化学];

学科分类号：

100701 ;

摘要：

G蛋白偶联受体(GPCRs)是与G蛋白相偶联的七次跨膜受体,其成员有上千种,是重要的药物靶点之一。目前,GPCRs相关药物占市场上药物的40%-50%。在过去的十年中,对GPCRs主要以单体的形式存在着的这一假说做出了重新评估,大量事实证明GPCRs也能以同源或异源二聚体,甚至是高阶寡聚体的形式存在,比较热门的领域是GPCRs二聚化。最近研究表明同源或异源二聚化有不同于单体的特异功能特征,包括配体识别、信号转导、运输等。同时,在较少副作用治疗疾病的新药开发上,具有不同病理和信号转导途径的二聚体的出现开辟了新的领域。本综述主要介绍二聚体的特异结构及其特异的信号转导途径,从而有助于在GPCRs药物开发中取得丰硕的成果。

引用

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