辛伐他汀在大鼠中在体肠吸收动力学研究

目的:研究辛伐他汀在大鼠各肠段的吸收动力学。方法:采用大鼠在体肠段灌流实验,以HPLC法测定辛伐他汀和酚红在肠回流液中的浓度,观察吸收部位、药物浓度、pH值3个因素对辛伐他汀肠吸收特性的影响。结果:辛伐他汀在大鼠肠道内无特定吸收部位,在十二指肠、结肠、空肠和回肠的吸收速率常数分别为0.039 7、0.034 2、0.031 6、0.028 2/h。在pH 5.0～7.4范围内药物吸收不受pH值影响。结论:辛伐他汀在大鼠全肠段均有吸收,符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散,适于制备日服1次的缓释给药系统。