目的:初步阐释中药葛花和人参在化学和药效学层面的配伍机制,为临床应用提供理论参考依据。方法:利用高分离度快速液相色谱与四极杆-飞行时间质谱联用(RRLC-Q-TOF-MS)分析葛花人参配伍前后的化学成分,流动相0.1%甲酸水(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0~12 min,15%B;12~20 min,15%50%B),流速0.4 m L·min- 1,样品进样量5μL。主成分分析法(principal component analysis,PCA)统计配伍前后化学成分的差异,并对2味中药配伍进行药效学实验。结果:鉴定了葛花和人参配伍前后的化学成分,质谱负离子模式时,配伍合煎液中尼泊尔鸢尾素,6″-O-木糖黄豆黄苷,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rf等含量明显增高。通过PCA分析,可以明显区分配伍前后的2个组分。酶活性实验葛花对酶反应有促进作用,体内实验中3个考察指标有显著变化。结论:葛花和人参配伍在体内外实验中的解酒护肝作用明显,并且检测出了化学成分的含量及变化,为临床应用和产品开发提供了理论参考。