大鼠口服虎杖后大黄素血药浓度及肝脏分布的研究

目的:建立大黄素体内含量测定方法,对虎杖主要药效成分大黄素在大鼠体内的药代动力学及在肝脏分布的经时变化进行研究,以反映虎杖药材在大鼠体内的作用规律。方法:采用HPLC方法检测生物样品中的大黄素含量,绘制血药浓度-时间曲线、肝脏药物浓度-时间曲线。结果:大黄素在大鼠体内药代动力学模型符合二房室模型,血药浓度给药后9min达到峰值,实测的Cmax=3.973±0.535μg/mL,半衰期约为11小时,肝脏药物浓度时间曲线显示,肝脏中药物浓度给药后10min达到峰值,实测的Cmax=9.654±1.41μg/g。给药24小时,血浆及肝脏中药物浓度均显著降低。结论:虎杖中大黄素在大鼠体内吸收入血迅速,并快速分布至肝脏。该研究可能对与大黄素结构相似的蒽醌类成分体内代谢的研究具有参考价值,有助于阐明虎杖药理作用的物质基础。