黄柏和附子及其单体成分对CYP3A活性的影响

目的考察黄柏、附子及其单体成分小檗碱、中乌头碱、次乌头碱对肝代谢酶CYP3A活性的影响。方法利用氯化钙沉淀法制备大鼠肝微粒体,采用红霉素脱甲基法检测大鼠CYP3A活性的变化。结果附子、黄柏的粗提物在低浓度时对CYP3A有不同程度的诱导作用,附子、黄柏在浓度为0.25,0.50 mg/ml时,其诱导作用有显著性差异;附子单体成分次乌头碱在2.5μg/ml时诱导作用最强,在25μg/ml又呈现一定的抑制作用;中乌头碱对CYP3A的诱导作用随浓度增加而增强;小檗碱作用比较缓和。结论药物粗提物及相应单体对CYP3A活性的作用趋势基本上是相同的,一定浓度黄柏和附子能增强CYP3A活性。