脉君安片中主要成分对氢氯噻嗪在Caco-2细胞模型中转运的影响

利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了脉君安片中主要降压活性成分葛根素、钩藤碱与氢氯噻嗪配伍使用前后对氢氯噻嗪体外吸收与转运的影响,探讨了氢氯噻嗪与葛根素、钩藤碱配伍使用时在吸收阶段的药物相互作用。结果表明,氢氯噻嗪在Caco-2单层细胞模型中的吸收可能存在由载体介导的主动转运,葛根素能减少P-糖蛋白(P-gp),对氢氯噻嗪的外排,钩藤碱对氢氯噻嗪的吸收转运无显著影响,葛根素、钩藤碱与氢氯噻嗪合用能增强氢氯噻嗪的吸收。同时,实验还发现氢氯噻嗪可能是P-gp的作用底物,且pH值对氢氯噻嗪的转运有重要影响,在弱酸性条件下,氢氯噻嗪的吸收比在中性条件下好。