反式曲马朵在大鼠肝微粒体O-去甲基代谢中的立体选择性

被引：4

作者：

王娜

刘会臣

刘长锁

侯艳宁

机构：

[1] 白求恩国际和平医院临床药理室

[2] 白求恩国际和平医院临床药理室河北石家庄

[3] 河北石家庄

来源：

药学学报 | 2002年 / 03期

关键词：

反式曲马朵; 肝微粒体; 高效毛细管电泳; 酶促动力学;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.2002.03.003

中图分类号：

R965 [实验药理学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

目的　研究反式曲马朵O 去甲基代谢的立体选择性。方法　高效毛细管电泳法测定大鼠肝微粒体孵育液中反式曲马朵和O 去甲基曲马朵对映体的浓度 ,酶促动力学方法研究O 去甲基曲马朵对映体的生成。结果(- ) O 去甲基曲马朵生成有较大的Vmax;反式曲马朵两对映体间存在相互作用 ,使 (+) O 去甲基曲马朵生成的Vmax明显减慢 ;奎宁及奎尼丁对 (+) O 去甲基曲马朵生成的抑制作用较强。结论　反式曲马朵O 去甲基代谢有立体选择性 ,对映体间的相互作用及酶抑制剂使其立体选择性程度加强。

引用

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